- نام لاتین: amitriptyline
- نام فارسی: آمیتریپتیلین
- مصرف در حاملگی: D
- گروه درمانی – دارویی: ضد افسردگی سه حلقه‌ای (TCA)، ضد افسردگی، ضد میگرن، ضد درد
اشکال دارویی:
Tab: 10, 25, 50, 100mg
فارماکوکینتیک – دینامیک ، مکانسیم اثر:
مهار جذب سروتونین از فضای سیناپسی و نیز مهار بازجذب نوراپـی‌نفرین و در نـتیجه تـقویت اثـر ایـن نوروترنسمیترها. دارای اثر مهارکنندگی گیرنده‌های H2 هیستامینی و اثرات آنتی‌کولینرژیکی و سداتـیوی. جذب‌گوارشی آسان. ظهور پیک غلظت پلاسمایی طی چند ساعت. عبور از جفت، مـتابولیسم کـبدی بـا متابولیت اولیه فعال نورتریپتیلین. افزایش نیمه عمر در اوردوز. دفع کلیوی.
مصرف برحسب اندیکاسیون:
افسردگی ماژور، شب‌ادراری، اختلال بیش‌فعالی (ADHD) درکودکان، درد مزمن، پروفیلاکسی میگرن، بی‌اشتهایی عصبی (آتورکسی نوروزا)، بیخوابی (اینزومنیا)، Post traumatic stress disorder.
مصارف جانبی: در درمان اضطراب . سکسکه مقاوم ، سیستیت بینابینی . بی‌اختیاری ادراری ، گریه یا خنده پاتولوژیک و افسردگی بعد از بهبودی حمله حاد اسکیزوفرنی . جایگزینی نیکوتین در زمان ترک سیگار
تداخلات مهم:
دارویی:
- تشـدید عـوارض جـانبی بـا تـجویز هـمزمان بـا آنـتی‌موسکارینی‌ها، آنـتی‌سایکوتیک‌ها و سرکوبگرهای CNS نظیر الکل
- کاهش غلظت پلاسمایی TCAها در تجـویز همزمان با باربیتورات‌ها، ریفامپین و بـعضی از آنتی‌اپی‌لپتیکها
- کاهش متابولیسم و افزایش غلظت پلاسمایی TCA ها افزایش احتمال مسمومیت با آنها در مصرف همزمان با سایمتیدین، آنتی‌سایکوتیکـها
- افزایش پاسخ به TCA در بیماران دریافت‌کننده فراورده‌های تیروئیدی نظیر لیوتیرونین
- کـاهش اثـر پـایین آورندگی فشارخون بعضی داروهای ضد فشارخون نظیر کلونیدین و گوانتیدین
- در دسترس‌نبودن شواهد بـالینی مبنی بر خطرناک بودن تجویز همزمان بی‌حس‌کننده‌های موضعی حاوی آدرنالین TCA ها بـا وجود افزایش اثر تنگ‌کنندگـی سمپاتومیمتیک‌ها
- افزایش خطر آریتمی در مصرف همزمان بـا داروهـای ضد آریتمی طولانی‌کننده QT سیزاپراید و یا ترفنادین
- خودداری از مصرف همزمان با سایر داروهای ضد افسردگی به دلیل تشدید عوارض جانبی
- منع مصرف همزمان ضد افسردگی‌ها با MAOI ها یا حداقل طی ٢ هفته پس از قطع آنها به دلیل وجود خطر هیپرترمی بدخیم، پرفشاری خون وکوما
- تشدید اثر داروهای خوراکی پایین آورنده قند خون
- مهار متابولیسم کبدی و افـزایش غلظت پـلاسمایی دارو بـا OCP
آزمایشگاهی:
- ایجاد تغییرات در ECG به صورت طولانی‌شدن فاصله PR و پهن‌شدن کمپلکس QRS و برعکس‌شدن یا صاف‌شدن موج T
- افزایش یاکاهش غلظت قند خون
موارد منع مصرف و احتیاط:
منع مصرف: در دوره نقاهت Ml حاد، بیماران مصرف‌کننده MAOI وکودکان.
احتیاط: در احـتباس ادراری، هـیپرتروفی پـروستات، یـبوست مـزمن، گـلوکوم زاویـه بسـته درمـان‌نشده، فئوکروموسیتوم، سابقه اپی‌لپسی، بیماریهـای قلبی – عروقـی (به دلیل ایجاد اختلالات هـدایـتی)، دیـابت، اختلال در عملکرد کبد، هیپرتیروئیدی (به علت خطر بروز آریتمی)، اختلال عملکرد کلیه‌ها، ابتدای درمان افسردگی (به علت خطر خودکشی با دارو)، سالمندان، افراد درمان‌نشده با الکتروشوک و پورفیری حاد.
عوارض جانبی:
شایعترین: خواب‌آلودگی، اثر سداتیوی، سـرگیجه، افت وضـعیت فشـار خون، خشکـی دهـان، یـبوست، احتباس ادراری، تاری دید.
مهمترین: اختلالات هدایتی قلب، سرکوب مغز استخوان (با واکنش ایدیوسنکرازی).
سایر عوارض: سردرد، نوروپاتی محیطی، ترمور، آتاکسـی، کـانفیوژن، تشـنج اپـی‌لپتیفورم، وزوز گـوش، عوارض اکستراپیرامیدال و سندرم نوروپاتی نورولپتیک، دلیریوم، مزه فلز در دهـان، اسـتوماتیت، تــهوع و استفراغ، تحـریک معده، واکنش هیپرسنسیتیویتی، زردی‌کلستاتیک، ژنیکوماستی، اختلال عملکرد جنسی، تغییر در غلظت قند خون، هیپوناترمی (ناشی از افزایش ترشح ADH ) ، افزایش اشـتها و وزن، تـعریق و تاکیکاردی.
مصرف در بارداری و شیر دهی:
نباید مصرف شود.
مسمومیت و درمان:
* داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای
بــروز مسـمومیت مـتوسط تـا شدید در بزرگسالان بـا دوز کل ده تا بیست میلیگرم به ازای هر کیلو وزن بدن و وقوع مرگ بـا دوز سی تا چهل میلیگرم به ازای هر کیلو وزن بدن. افزایش احتمال ایجاد سمـیت قلبی در بچه ها. بروز عوارض آنتی‌کولینرژیک TCA ها به دنبال یک تاخیر یک تا دو ساعته به صورت آژیتاسیون،کانفیوژن و یا دلیریوم و امکان مشاهده پرفشاری خون، میوکلونوس، نیستاگموس ، تشنج به ویژه در بچه ها، . ظـهور علایم محیطی آنتی‌کولینرژیک به صـورت احتباس ادراری، مخاطات خشک، میدریاز، یبوست و ایلئوس آدیـنامیک. عـلایم دیگر شـامل، سـرکوب تنفسی، افت فشارخون، کوما، اختلالات قلبی (جدی‌ترین عارضه اوردوز) به صورت آریتمی، ایست قلبی -تنفسی، نارسایی قلبی، اختلالات اسید و باز به صورت اسیدوز متابولیک و تنفسی.
درمان: اقدامات حمایتی اولیه. بستری‌کردن بیمار. ضرورت پایش عملکرد قلبی و تنفسی. برقراری راههای هوایی.کنترل آب و الکترولیت و اسید و باز. تخلیه‌معده و تجویز شارکول حتی فند ساعت بعد از بلع. لاواژ معده بعد از گذاشتن لوله تراشه و بادکردن کاف در بیمار بیهوش. بی‌اثربودن دیـالیز ، درمان انتخابی تشنج با دیازپام وریدی، تجویز بیکربنات سدیم IV . امکان تاثیرداروهای ضد آریتمی مانند لیدوکائین، فنی‌توئین یا پروپرانولول در صورت ایجاد آریتمی قلبی. استفاده از فیزوستیگمین در صورت وجود عوارض مهلک آنتی‌کولینرژیک.
* آمی‌تریتیلین
حداقل دوزکشنده ۵٠٠ میلی گرم
توجهات پزشکی – پرستاری ، آموزش بیمار – خانواده:
- تجـویز داروی خوراکی همراه یا بلافاصله بعد از غذا جهت‌کاهش تحـریک معده
- مصرف دوز افزوده شده هنگام عصر به علت اثرات سداتیوی
- تجویز تک‌دوز دارو هنگام خواب جـهت جلوگیری از بـروز خواب‌آلودگی و سرگیجه حین روز
- بروز علایم محرومیت در صورت قطع ناگهانی TCA بعد از حداقل ٨ هفته به صورت علایم گوارشی، سردرد، خستگی، اضطراب، بیقراری، اختلالات ـواب و آریـتمی قلبی (علایـم در بچه‌ها شدیدتر و شایع‌تر)، قطع تدریجی دارو طی ۴-٢ هفته به همین دلیل.
- بررسی دوره‌ای سلول‌های خونی، فشارخون، وضعیت قلب،کبد،کلیه و چشم (از نظرگلوکوم)
- ادامه دادن دوز ابتدایـی حداقل به مدت ٣ماه جهت پیشگیری از عود بیماری. متوسط طول درمان با این دارو ۶ماه تا یک سال.
- ایجاد چاقی به علت افزایش اشتها توسط دارو
- پرهیز از تغییر وضعیت ناگهانی
- امکان تغییر رنگ ادرار به سبز -آبی
- مطلع‌کردن پزشک در صورت بروز احتباس ادرار، خشکی دهان یا یبوست مقاوم.
